抗胆碱药
  • 通 用 名 :盐酸戊乙奎醚注射液
  • 商 品 名 :长托宁®
  • 英 文 名 :Penehyclidine Hydrochloride Injection
  • 本品主要成分及其化学名称为:盐酸戊乙奎醚,其化学名为3- (2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐

【成份】

1. 本品主要成份为:盐酸戊乙奎醚。

化学名称:3-(2-环戊基-2-羟基-2苯基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐。

化学添加结构式:

分子式:C20H29NO2·HCl

分子量:351.92

2.辅料:注射用水

【性状】  

本品为无色澄明液体。

【适应症】

本品为选择性抗胆碱药。

1. 用于麻醉前给药以抑制唾液腺和气道腺体分泌。

2. 用于有机磷毒物(农药)中毒急救治疗和中毒后期或胆碱酯酶(ChE)老化后维持阿托品化。

【规格】

1ml:1mg  2ml:2mg

【用法用量】


1. 麻醉前用药

盐酸戊乙奎醚可在麻醉诱导前10min静脉注射给药,小儿剂量0.04~0.05mg/kg,65岁以下患者剂量 0.01~0.02mg/kg,65岁以上患者剂量0.005~0.01mg/kg。术后进入重症监护病房(ICU)的患者可雾化吸入盐酸 戊乙奎醚以预防肺部并发症,每次将0.5mg盐酸戊乙奎醚用生理盐水稀释至6ml,2次/天,连续3d。(详情请参考《盐酸戊乙奎醚用于围术期气道管理的专家共识》)

2. 救治有机磷毒物(农药)中毒

肌肉注射

根据中毒程度选用首次用量。

轻度中毒: 1~2mg(支),必要时伍用氯解磷定500~750mg;

中度中毒: 2~4mg(支),同时伍用氯解磷定750~1500mg;

重度中毒: 4~6mg(支),同时伍用氯解磷定1500~2500mg。

首次用药45分钟后,如仅有恶心、呕吐、出汗、流涎等毒蕈碱样症状时只应用盐酸戊乙奎醚1~2 mg;仅 有肌颤、肌无力等烟碱样症状或全血ChE(胆碱酯酶)活力低于50%时只应用氯解磷定1000mg,无氯解磷定时 可用解磷定代替。如上述症状均有时重复应用盐酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化 后可用盐酸戊乙奎醚1-2mg维持阿托品化,每次间隔8-12小时。

【不良反应】

治疗剂量时常常伴有口干、面红和皮肤干燥等,如用量过大,可出现头晕、尿潴留、谵妄和体温升高等。一般不须特殊处理,停药后可自行缓解。

【禁忌】

青光眼患者禁用。

【注意事项】

1.本品对心脏(M2受体)无明显作用,故对心率无明显影响。

2.当用本品用于治疗有机磷毒物(农药)中毒时,不能以心跳加快来判断是否“阿托品化”,而应以口干和出汗消失或皮肤干燥等症状判断“阿托品化”。

3. 因抑制呼吸道腺体分泌,故对于严重的呼吸道感染伴痰少、粘稠者,慎用。

4. 心跳不低于正常值时,一般不需伍用阿托品。

5. 本品消除半衰期较长,每次用药间隔时间不宜过短,剂量不宜过大。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年患者用药】

   本品对前列腺肥大的老年患者可加重排尿困难,用药时应严密观察。

【药物相互作用】

当本品与其它抗胆碱药(阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等)伍用时有协同作用,应酌情减量。

【药物过量】

   用药过量时,可出现眩晕、口干、视力模糊、谵妄、尿潴留、体温升高、幻觉、定向障碍和昏迷等;一般不须特殊处理,停药后可自行缓解;必要时,对症治疗或给予镇静药物。

【药理毒理】

药理作用:本品系新型选择性抗胆碱药,能与M、N胆碱受体结合,抑制节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体生理功能,对抗乙酰胆碱和其它拟胆碱药物的毒蕈碱样及烟碱样作用,能透过血脑屏障,故同时具有较强、较全面的中枢和外周抗胆碱作用。本品对M受体具有明显选择性,即主要选择作用于M1、M3受体,而对M2受体的作用较弱或不明显,不阻断突触前膜M2受体调控神经末梢释放Ach的功能,稳定心率。同时,本品对N1、N2受体也有一定作用。本品能较好的对抗乙酰胆碱的作用,解除因体内大量释放乙酰胆碱,引起迷走神经高度兴奋所致的平滑肌痉挛;解除肺、脑微血管的持续痉挛引起的急性微循环功能障碍。同时,能较好地拮抗有机磷毒物(农药)中毒引起的中枢中毒症状,如惊厥、中枢呼吸循环衰竭和烦躁不安等;在外周也能较强地拮抗有机磷毒物(农药)中毒引起的毒蕈碱样中毒症状,如支气管平滑肌痉挛和分泌物增多、出汗、流涎、缩瞳和胃肠道平滑肌痉挛和收缩等。它还能增加呼吸频率和呼吸流量。

动物实验表明:本品抗小鼠和家兔的唾液分泌作用均比阿托品强,且家兔的ED50仅为0.03mg/kg,比阿托品强约17倍;本品可明显抑制小鼠唾液分泌及气管粘液分泌(p﹤0.001),作用强度要强于等剂量的阿托品注射液;肌注本品后,对麻醉家兔及清醒家兔的胃、小肠、结肠、胆囊痉挛性收缩的松驰作用均较阿托品强(P<0.05),对膀胱痉挛性收缩的松驰作用明显强于阿托品(P<0.01)。

毒理m.mbetxapp16.com:长期毒性试验表明:本品0.68、3.38、13.50mg/kg(分别相当于人临床常用量的40、199、794倍)分别肌注于大鼠,本品0.015、0.9mg/kg(分别相当于人临床常用量的0.9、53倍)分别肌注于狗,每天1次,连续12周给药,除出现一些常见抗胆碱反应外,未见其它异常;一般生殖毒性试验表明:本品2.5、12.5、62.5ppm(分别相当于人用量的15、75、375倍)分别口服于雄鼠连续给药60天,雌鼠连续给药14天,除高剂量组对小鼠有一定的毒性外,本品对小鼠配子的发生、受胎能力、分娩和出生后F1代仔鼠生长发育未见明显影响;致突变试验为阴性;在相当于人用量300倍内未见致畸胎作用和胚胎毒性。
【药代动力学】

健康成人肌肉注射1mg盐酸戊乙奎醚后,2分钟可在血中检测出盐酸戊乙奎醚,约0.56小时血药浓度达峰值,峰浓度约为13.20μg/L,消除半衰期约为10.35小时。动物实验表明:本品分布到全身各组织,以颌下腺、肺、脾、肠较多。本品主要由尿和胆汁排泄,24小时总排泄量约为给药量的94.17%。

【贮藏】密闭保存,应在有效期内使用。

【包装】安瓿瓶

【有效期】60个月

【执行标准】1ml:1mg WS1-(X-046)-2004Z;2ml:2mg YBH01372016

【批准文号】1ml:1mg 国药准字H20020606;2ml:2mg 国药准字H20163223



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