心脑血管用药
  • 通 用 名 :双嘧达莫注射液
  • 商 品 名 :
  • 英 文 名 :Dipyridamole Injection
  • 治疗冠心病的常用药物,现已用作抗心肌缺血广泛用于心血管内科。其抗血小板聚集作用可用于心脏手术或瓣膜置换术,可减少血栓栓塞的形成。

【成份】

1、本品主要成份为:双嘧达莫

化学名称: 2,2′,2″,2'''-[4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基]双次氮基]-四乙醇

化学结构式:

分子式:C24H40N8O4

分子量:504.63

2、辅料:0.1mol/l盐酸、注射用水

【性状】本品为淡黄色澄明液体,具荧光。

【适应症】诊断心肌缺血的药物实验。

【规格】2ml:10mg

【用法用量】

用法:静脉滴注。

用量:用5%或10%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。给药速度为0.142mg/(kg·min),静滴共4分钟。

【不良反应】

  常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒,罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见,停药后可消除。

【禁忌】对双嘧达莫过敏者禁用。

【注意事项】
⑴可引起外周血管扩张,故低血压患者应慎用。
⑵不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。
⑶与肝素合用可引起出血倾向。
⑷有出血倾向患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
    未在孕妇中作适当的对照m.mbetxapp16.com,仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌,故哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】
    12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。

【老年用药】尚不明确。
【药物相互作用】
⑴与阿司匹林有协同作用。
⑵本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。
【药物过量】
    如果发生低血压,必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻,在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合,透析可能无益。
【药理毒理】

药理作用:具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50μg/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为⑴抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5~1.9μg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径,血小板活化因子(PAE)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。⑵抑制磷酸二酯酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多;(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的强力激动剂;(4)增强内源性PGI2的作用。

双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效,作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性期静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。

毒理m.mbetxapp16.com:在小鼠111周和大鼠128~142周口服试验中,8、25和75 mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。

小鼠口服LD50为2150mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg,在犬为350mg/kg。
【药代动力学】

 血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。

【贮藏】遮光,密闭保存。应在有效期内使用。

【包装】玻璃安瓿。

【有效期】24个月。

【执行标准】YBH20412006

【批准文号】国药准字H20066698